A obesidade é uma doença crônica caracterizada pelo acúmulo excessivo de gordura corporal. É uma condição clínica complexa e de etiologia multifatorial, ou seja, relacionada tanto a fatores genéticos quanto ambientais, incluindo os hábitos alimentares inadequados, sedentarismo, uso de medicamentos e tabagismo. Ainda, a obesidade favorece a instalação de um processo inflamatório crônico no organismo, o qual está associado ao risco aumentado do desenvolvimento de outras doenças (ou comorbidades), como dislipidemias, doenças cardiovasculares, diabetes, esteatose hepática, alterações osteoarticulares, apneia do sono e câncer.
Cetilistate é um inibidor da lipase gastrintestinal (enzima) que bloqueia a absorção de gordura, levando a redução da entrada de energia. É diferente da maior parte de outros fármacos, não atua no Sistema Nervoso Central, mas age perifericamente. O composto permanece no trato gastrintestinal sem absorção significante no corpo, por isso, tem um perfil superior a drogas centrais. O cetilistate não interfere no apetite ou no comportamento alimentar, bem como não apresenta efeitos adversos associados à psicose, depressão e ansiedade. Adicionalmente, estudos apontam que o tratamento pela via oral com cetilistat apresenta menor incidência de efeitos adversos intestinais em comparação a outros fármacos da mesma classe, como o orlistat.