A Creatina é um aminoácido, ácido metilguanidina-acético, o qual se encontra presente tanto nos alimentos quanto no organismo humano, devido à síntese endógena. A creatina orgânica tem duas fontes, a síntese pelo próprio organismo, a partir de três aminoácidos; e a ingestão de alimentos, especificamente das carnes. O pool orgânico desta substância encontra-se localizado quase na sua totalidade (95%) na musculatura esquelética e sua regeneração após um exercício intenso é um processo dependente da via oxidativa. São considerados recursos ergogênicos as substâncias (entre elas a creatina), os processos, ou os procedimentos que podem, ou são percebidos como sendo capazes de melhorar o desempenho esportivo. A creatina monohidratada tem se tornado um dos suplementos mais utilizados e pesquisados mundialmente.
Quando sintetizado no homem, este composto nitrogenado (creatina) inicia seu ciclo de formação no rim, em uma reação envolvendo dois aminoácidos: arginina e glicina. Esta operação, catalisada pela enzima transaminidase, ocorre apenas neste órgão. Posteriormente, a creatina completa sua síntese pela adição de um grupo metil fornecido a partir da metionina (S-adenosilmetionina). Esta reação ocorre no fígado. A creatina assim formada, fora do músculo, é então distribuída para os diversos tecidos do organismo através do sangue.
A Creatina como suplemento parece não aumentar a concentração de ATP (trifosfato de adenosina) muscular de repouso, mas parece ajudar a manter os níveis de ATP durante um esforço físico máximo. A suplementação com este composto aumenta o pool de creatina corporal, o que potencialmente facilitaria a geração de maior quantidade de CP (creatina fosfato).